Производные адамантана, влияющие на агрегацию тромбоцитов
Ярко выраженная липофильная природа каркасного углеродного фрагмента адамантана обуславливает высокую биологическую активность его производных. Введение в молекулу производного высоколипофильного радикала усиливает его взаимодействие с гидрофобными областями рецепторных молекул [27].
Показано влияние модифицированных адамантильных и амидных фрагментов амидов N-[(адамантоил-1)-фенил]-антраниловой кислоты на 5-НТ2 рецепторы тромбоцитов человека: снижение их АДФ- и серотонин-индуцированной агрегации [11]. Кроме того, известно, что сродство к данным рецепторам обусловлено наличием объёмного адамантильного заместителя [55, 56, 60, 83]. Была предположена биологическая активность ряда 1-адамантанкарбоксамидов в качестве антагонистов 5-НТ2 рецепторов тромбоцитов. Высокоспецифическое сродство к изучаемым рецепторам и мощный антиагрегационный эффект был подтверждён и in vitro и in vivo для (S)-N-{1-[2-(4-флуорофенил)этил]пирролидин-3-ил}-1-адамантанкарбоксамид гидрохлорид гидрата (10-(S), Y-39241) [55].
Ряд синтезированных адамантильных производных гетерофункциональных соединений проявил свойства антагонистов и синергистов серотонина при исследовании их влияния на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека [13].
Популярные статьи:
Нейротрофины в ЦНС
Особенный интерес представляет нахождение популяции клеток, чувствительной к ФРН, в ЦНС. Таковыми являются холинергические нейроны, которые расположены в базальной области переднего мозга и которые иннервируют несколько различных структур ...
Значение главного научного открытия Уотсона
Определение структурной модели ДНК явилось рубежом, после которого начался невиданный расцвет молекулярной генетики: синтез РНК и ДНК in vitro, расшифровка генетического кода, рекомбинантные ДНК, генная инженерия, секвенирование геномов и ...
Проба Штанге
Подсчитывается частота пульса в состоянии покоя. Затем в положении сидя после глубокого вдоха и выдоха делают вдох глубиной 80% максимального. Затем, задержав дыхание на возможно долгий срок, закрывают рот, зажимают нос пальцами. В конце ...