Производные адамантана, влияющие на агрегацию тромбоцитов

Ярко выраженная липофильная природа каркасного углеродного фрагмента адамантана обуславливает высокую биологическую активность его производных. Введение в молекулу производного высоколипофильного радикала усиливает его взаимодействие с гидрофобными областями рецепторных молекул [27].

Показано влияние модифицированных адамантильных и амидных фрагментов амидов N-[(адамантоил-1)-фенил]-антраниловой кислоты на 5-НТ2 рецепторы тромбоцитов человека: снижение их АДФ- и серотонин-индуцированной агрегации [11]. Кроме того, известно, что сродство к данным рецепторам обусловлено наличием объёмного адамантильного заместителя [55, 56, 60, 83]. Была предположена биологическая активность ряда 1-адамантанкарбоксамидов в качестве антагонистов 5-НТ2 рецепторов тромбоцитов. Высокоспецифическое сродство к изучаемым рецепторам и мощный антиагрегационный эффект был подтверждён и in vitro и in vivo для (S)-N-{1-[2-(4-флуорофенил)этил]пирролидин-3-ил}-1-адамантанкарбоксамид гидрохлорид гидрата (10-(S), Y-39241) [55].

Ряд синтезированных адамантильных производных гетерофункциональных соединений проявил свойства антагонистов и синергистов серотонина при исследовании их влияния на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов человека [13].

Популярные статьи:

Подтип бесчерепные
Класс ланцетники Ланцетники — небольшая группа животных, достигающих нескольких сантиметров в длину. Причиной столь странного названия послужило то, что задний конец тела этих животных похож на лезвие хирургического ножа — ланцета. Тело ...

Размножение
Беременность продолжается 62–65 дней. Матерые волчицы в среднем щенятся раньше, чем молодые. Самые ранние щенения отмечены в начале января, а самые поздние – в июле, но это – резкие отклонения от обычных сроков. Средний размер выводка – ...

Какой объем головного мозга был у китайского синантропа?
В 1927 г. в Китае, недалеко от Пекина, были найдены останки ископаемого существа, названного синантропом (китайским человеком). Объем его мозга был равен 1200 мл, рост - 150 см, возраст - 400 тыс. лет. Синантропы производили орудия труда ...