Механизмы влияния производных адамантана на индуцируемую агрегацию
тромбоцитов человека in vitroСтраница 1
К настоящему моменту в литературе отсутствует информация о возможных механизмах влияния подобных соединений на функционирование тромбоцитарных рецепторов. Влияние веществ на скорость агрегации тромбоцитов может быть обусловлено их способностью усиливать сродство серотонина к рецепторам (синергисты) или каким-либо образом блокировать доступ лиганда к своему рецептору. Также возможным является агонистическое влияние на рецептор с малой константой ассоциации агониста с рецепторной молекулой. Для проверки данных предположений были поставлены эксперименты с веществами без индуцирования агрегации известными агрегантами. Исследования показали, что вещества не способны самостоятельно индуцировать агрегацию (табл. 21, рис 10).
Таблица 21.
Влияние производных адамантана на не индуцированную агрегацию тромбоцитов человека in vitro
|
№ изучаемого соединения |
Интенсивность агрегации тромбоцитов, у. е. | |
|
Опыт, n=10 |
Контроль, n=6 | |
|
2 |
22,7±1,1 |
19,8±1,0 |
|
9 |
45,5±3,5 |
43,3±4,1 |
|
12 |
30,6±4,5 |
28,7±6,2 |
|
13 |
20,1±1,2 |
16,2±4,3 |
|
14 |
41,7±3,5 |
47,8±2,6 |
а.
б.
в.
г.
д.
Рис. 10. Динамика снижения оптической плотности проб при не индуцируемой агрегации тромбоцитов человека: (а) В опытные пробы добавляли соединение № 2. (б) В опытные пробы добавляли соединение № 9. (в) В опытные пробы добавляли соединение № 12. (г) В опытные пробы добавляли соединение № 13. (д) В опытные пробы добавляли соединение № 14. Интенсивность агрегации в опытных пробах почти не отличается от таковой в контрольных пробах.
Полученные данные свидетельствует о том, что исследуемые производные не способны самостоятельно проводить сигнал, а влияют лишь на сродство серотонина к рецептору тромбоцита, модулируя эффективность проведения сигнала активации (рис. 8).
Из результатов экспериментов с добавлением веществ при индукции агрегации тромбоцитов АДФ, представленных в таблице 22, видно, что 4-адамантанкарбоксамидо-этилбензоат (соединение № 14) способен значительно замедлять АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Возможно, эта его способность обусловливает незначительное замедление и серотонин-индуцированной агрегации.
Популярные статьи:
Особенности маслянокислого брожения. Механизм
маслянокислого брожения
Маслянокислое брожение представляет собой вариант решения донор - акцепторной проблемы на базе гликолитически образованного пирувата. Новое в маслянокислом брожении - возникновение реакций конденсации типа С2+С2 → С4, в результате ч ...
Эволюция биосферы и ее основные составляющие
Биосфера (с греч. bios - "жизнь", sphaira - "шар, сфера") - оболочка Земли, населенная организмами, составляющими в совокупности живое вещество планеты. Биосфера - это сфера жизни, расположенная в земной коре, воде и в ...
Свертывание крови (генмостаз): свертывающая и противосвертывающая системы
Термином гемостаз обозначается каскад реакций, обеспечивающих прекращение кровотечения в случаях повреждения тканей и стенки сосудов. В организме здорового человека Кровь способна выполнять свои многочисленные жизненно важные функции при ...