Механизмы влияния производных адамантана на индуцируемую агрегацию
тромбоцитов человека in vitroСтраница 1
К настоящему моменту в литературе отсутствует информация о возможных механизмах влияния подобных соединений на функционирование тромбоцитарных рецепторов. Влияние веществ на скорость агрегации тромбоцитов может быть обусловлено их способностью усиливать сродство серотонина к рецепторам (синергисты) или каким-либо образом блокировать доступ лиганда к своему рецептору. Также возможным является агонистическое влияние на рецептор с малой константой ассоциации агониста с рецепторной молекулой. Для проверки данных предположений были поставлены эксперименты с веществами без индуцирования агрегации известными агрегантами. Исследования показали, что вещества не способны самостоятельно индуцировать агрегацию (табл. 21, рис 10).
Таблица 21.
Влияние производных адамантана на не индуцированную агрегацию тромбоцитов человека in vitro
|
№ изучаемого соединения |
Интенсивность агрегации тромбоцитов, у. е. | |
|
Опыт, n=10 |
Контроль, n=6 | |
|
2 |
22,7±1,1 |
19,8±1,0 |
|
9 |
45,5±3,5 |
43,3±4,1 |
|
12 |
30,6±4,5 |
28,7±6,2 |
|
13 |
20,1±1,2 |
16,2±4,3 |
|
14 |
41,7±3,5 |
47,8±2,6 |
а.
б.
в.
г.
д.
Рис. 10. Динамика снижения оптической плотности проб при не индуцируемой агрегации тромбоцитов человека: (а) В опытные пробы добавляли соединение № 2. (б) В опытные пробы добавляли соединение № 9. (в) В опытные пробы добавляли соединение № 12. (г) В опытные пробы добавляли соединение № 13. (д) В опытные пробы добавляли соединение № 14. Интенсивность агрегации в опытных пробах почти не отличается от таковой в контрольных пробах.
Полученные данные свидетельствует о том, что исследуемые производные не способны самостоятельно проводить сигнал, а влияют лишь на сродство серотонина к рецептору тромбоцита, модулируя эффективность проведения сигнала активации (рис. 8).
Из результатов экспериментов с добавлением веществ при индукции агрегации тромбоцитов АДФ, представленных в таблице 22, видно, что 4-адамантанкарбоксамидо-этилбензоат (соединение № 14) способен значительно замедлять АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Возможно, эта его способность обусловливает незначительное замедление и серотонин-индуцированной агрегации.
Популярные статьи:
Характеристика и состав биосферы
БИОСФЕРА (от био и сфера), область активной жизни, охватывающая нижнюю часть атмосферы, гидросферу и верхнюю часть литосферы. В биосфере живые организмы (живое вещество) и среда их обитания органически связаны и взаимодействуют друг с дру ...
Научная несостоятельность расистских теорий
Необоснованность расистских теорий можно показать на примере одного из самых распространенных положений расизма, а именно на утверждении, что североевропейская раса — это наиболее духовно одаренная раса человечества, которой мир якобы обя ...
Способ механистического исследования природы
Естествознание XVIII развивалось на базе классической механики Галилея-Ньютона, определившей механистический взгляд на природу. Среди основных наиболее значимых достижений естествознания XVIII в. Наиболее значимыми являются: развитие атом ...