Механизмы влияния производных адамантана на индуцируемую агрегацию
тромбоцитов человека in vitroСтраница 1
К настоящему моменту в литературе отсутствует информация о возможных механизмах влияния подобных соединений на функционирование тромбоцитарных рецепторов. Влияние веществ на скорость агрегации тромбоцитов может быть обусловлено их способностью усиливать сродство серотонина к рецепторам (синергисты) или каким-либо образом блокировать доступ лиганда к своему рецептору. Также возможным является агонистическое влияние на рецептор с малой константой ассоциации агониста с рецепторной молекулой. Для проверки данных предположений были поставлены эксперименты с веществами без индуцирования агрегации известными агрегантами. Исследования показали, что вещества не способны самостоятельно индуцировать агрегацию (табл. 21, рис 10).
Таблица 21.
Влияние производных адамантана на не индуцированную агрегацию тромбоцитов человека in vitro
|
№ изучаемого соединения |
Интенсивность агрегации тромбоцитов, у. е. | |
|
Опыт, n=10 |
Контроль, n=6 | |
|
2 |
22,7±1,1 |
19,8±1,0 |
|
9 |
45,5±3,5 |
43,3±4,1 |
|
12 |
30,6±4,5 |
28,7±6,2 |
|
13 |
20,1±1,2 |
16,2±4,3 |
|
14 |
41,7±3,5 |
47,8±2,6 |
а.
б.
в.
г.
д.
Рис. 10. Динамика снижения оптической плотности проб при не индуцируемой агрегации тромбоцитов человека: (а) В опытные пробы добавляли соединение № 2. (б) В опытные пробы добавляли соединение № 9. (в) В опытные пробы добавляли соединение № 12. (г) В опытные пробы добавляли соединение № 13. (д) В опытные пробы добавляли соединение № 14. Интенсивность агрегации в опытных пробах почти не отличается от таковой в контрольных пробах.
Полученные данные свидетельствует о том, что исследуемые производные не способны самостоятельно проводить сигнал, а влияют лишь на сродство серотонина к рецептору тромбоцита, модулируя эффективность проведения сигнала активации (рис. 8).
Из результатов экспериментов с добавлением веществ при индукции агрегации тромбоцитов АДФ, представленных в таблице 22, видно, что 4-адамантанкарбоксамидо-этилбензоат (соединение № 14) способен значительно замедлять АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Возможно, эта его способность обусловливает незначительное замедление и серотонин-индуцированной агрегации.
Популярные статьи:
Этика жизни или биоэтика
Формирование и развитие биоэтики связано с процессом трансформации традиционной этики вообще и медицинской этики в частности. Оно обусловлено прежде всего резко усиливающимся вниманием к правам человека (в медицине - это права пациента, и ...
ПЦР-реакция
Может возникнуть необходимость увеличить количество индивидуальной кДНК до ее введения в плазмиду с помощью какого-то процесса ее воспроизводства. Такой процесс разработан и широко применяется не только для решения этой частной задачи, но ...
Грудная клетка
Грудная клетка образует костную основу грудной полости. Она защищает сердце, легкие, печень и служит местом прикрепления дыхательных мышц и мышц верхних конечностей. Грудная клетка состоит из грудины, 12 пар ребер, соединенных сзади с поз ...